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Information professionnelle sur Bexine Expectorant®:Spirig HealthCare AG
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Apt.conduiteEffets indésir.SurdosagePropriétésPharm.cinét.Donn.précl.RemarquesNum. Swissmedic
PrésentationsTitulaireMise à jour

Composition

Principe actif: Acetylcysteinum.
Excipients:
Comprimés effervescents Bexine Expectorant 600: Aromatica: Aspartamum et alia, E320, Excip. pro compr.
Comprimés Bexine Expectorant 200: Aspartamum, Aromatica, Excip. pro compr.

Forme galénique et quantité de principe actif par unité

Comprimés effervescents contenant 600 mg d'acétylcystéine.
Comprimés solubles (avec une rainure de décoration) contenant 200 mg d'acétylcystéine.

Indications/Possibilités d’emploi

Toutes les maladies respiratoires associées à la formation de mucosités visqueuses insuffisamment évacuées par expectoration, par exemple bronchite aiguë ou chronique, laryngite, sinusite, trachéite, grippe et asthme bronchique; traitement complémentaire lors de mucoviscidose.

Posologie/Mode d’emploi

Posologie usuelle lors d'une maladie aiguë
Adolescents de plus de 12 ans et adultes:
Comprimés effervescents: 1 comprimé effervescent de 600 mg 1× par jour, à prendre dissous dans un verre d'eau.
Comprimés: 1 comprimé de 200 mg 3× par jour ou 3 comprimés de 200 mg 1× par jour en une seule prise, dissous dans de l'eau.
Instructions spéciales pour le dosage
Traitement au long cours:
400 à 600 mg par jour, en une prise unique ou répartis sur plusieurs prises partielles. La durée du traitement est limitée à 3 à 6 mois au maximum.
Si la formation excessive de mucosités associée à une toux dans le cadre d'une infection respiratoire n'a pas régressé au bout de 2 semaines de traitement, le diagnostic doit être vérifié pour exclure la présence éventuelle d'une maladie cancéreuse des voies respiratoires.
Mucoviscidose
Comme indiqué ci-dessus, mais aussi chez l'enfant à partir de 6 ans, 200 mg 3× par jour ou 600 mg 1× par jour.
Remarque:
Les comprimés Bexine Expectorant peuvent être sucés, avalés ou pris dissous dans de l'eau. Il est déconseillé de dissoudre simultanément Bexine Expectorant avec d'autres médicaments.
La légère odeur de soufre perceptible au moment de la rupture du film d'emballage se dissipe rapidement et n'a aucune influence sur les effets du médicament.

Contre-indications

Hypersensibilité au principe actif acétylcystéine ou à l'un des excipients conformément à la composition;
petits enfants de moins de 2 ans;
ulcère gastroduodénal actif;
phénylcétonurie (à cause de l'excipient aspartam qui est métabolisé en phénylalanine).

Mises en garde et précautions

Comprimés effervescents contenant 600 mg d'acétylcystéine: enfants de moins de 12 ans (dans le cas d'enfants souffrant de mucoviscidose: enfants de moins de 6 ans).
L'utilisation concomitante d'un antitussif n'est pas judicieuse du point de vue médical (voir «Mises en garde et précautions»).
La prudence est de rigueur chez les patients à risque d'hémorragies gastro-intestinales (par exemple en cas d'ulcère gastroduodénal latent ou de varices œsophagiennes), étant donné que l'acétylcystéine par voie orale peut déclencher des vomissements.
En raison du risque de bronchospasmes, la prudence est également de mise chez les patients souffrant d'asthme bronchique ou présentant une hyperréactivité bronchique.
Lors de l'apparition de réactions d'hypersensibilité ou d'un bronchospasme, il faut interrompre immédiatement la prise du médicament et prendre, le cas échéant, des mesures appropriées.
L'utilisation de l'acétylcystéine peut, en particulier au début du traitement, conduire à la liquéfaction des sécrétions bronchiques et favoriser l'expectoration. Si le patient n'est pas en mesure de suffisamment les expectorer, il est possible de le soutenir avec un drainage de posture et une aspiration bronchique.
L'acétylcystéine amène in vitro à une inhibition de la diamine oxydase (DAO) de 20-50%.
La prudence est donc de mise chez les patients souffrant d'une intolérance à l'histamine.
L'administration simultanée d'un antitussif peut, en supprimant le réflexe de la toux et l'autonettoyage physiologique des voies respiratoires, entraîner un encombrement du mucus avec risque de bronchospasme et d'infection des voies respiratoires.
Les agents mucolytiques peuvent, chez les enfants de moins de 2 ans, entraîner des difficultés respiratoires. En raison des caractéristiques physiologiques des voies respiratoires dans ce groupe d'âge, la capacité d'auto-nettoyage physiologique peut être limitée. Les agents mucolytiques ne devraient donc pas être utilisés chez les enfants de moins de 2 ans (voir aussi «Contre-indications»).
Les personnes hypertendues, auxquelles l'emploi de sel est absolument interdit, doivent être attentives au fait que chaque comprimé effervescent à 200 et 600 mg d'acétylcystéine contient environ 1260 mg de sodium (correspond à env. 877 mg de NaCl). Dans de tels cas, il est conseillé d'administrer Bexine Expectorant ou un autre médicament à base d'acétylcystéine sans sel.

Interactions

Il n'y a pas d'études sur les interactions in vivo.
L'utilisation simultanée de charbon actif lors d'intoxications peut diminuer l'effet de l'acétylcystéine administrée par voie gastro-intestinale.
Les rapports concernant une inactivation des antibiotiques par l'acétylcystéine concernent jusqu'à présent exclusivement des tests in vitro au cours desquels les molécules concernées ont été mélangées directement. Néanmoins, pour des raisons de sécurité, l'administration orale d'antibiotiques doit être faite séparément en respectant un intervalle de deux heures au moins.
Lors d'administration simultanée de nitrate de glycérol, l'effet vasodilatateur et inhibant l'agrégation des thrombocytes peut augmenter.
Une administration simultanée d'acétylcystéine et de carbamazépine peut conduire à des concentrations sub-thérapeutiques de carbamazépine.
Administration simultanée d'un antitussif: voir «Mises en garde et précautions».

Grossesse/Allaitement

Grossesse
Des données obtenues chez un nombre restreint de femmes enceintes exposées n'ont révélé aucun effet indésirable sur la grossesse ou sur la santé du fœtus ou du nouveau-né.
On ne dispose pas d'expérience sur la base d'études épidémiologiques. Les expérimentations sur l'animal n'ont révélé aucune toxicité directe ou indirecte affectant la gestation ou le développement embryonnaire, fœtal et/ou postnatal.
La prudence est de rigueur en cas d'emploi pendant la grossesse.
Allaitement
On ne dispose pas d'études concernant le passage de l'acétylcystéine dans le lait maternel. Bexine Expectorant ne devrait pas être utilisé pendant l'allaitement, sauf si clairement nécessaire.

Effet sur l’aptitude à la conduite et l’utilisation de machines

Il n'existe aucune étude spécifique à ce sujet.

Effets indésirables

Les expériences post-commercialisation à long terme ont mis en évidence les effets indésirables suivants; la fréquence ne peut pas être estimée sur la base des données disponibles.
Affections du système immunitaire
Hypersensibilité, choc anaphylactique, réactions anaphylactiques/anaphylactoïdes.
Affections du système nerveux
Maux de tête.
Affections de l'oreille et du labyrinthe
Acouphènes.
Affections cardiaques
Tachycardie.
Affections vasculaires
Hémorragie.
Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales
Bronchospasme, dyspnée.
Affections gastro-intestinales
Vomissements, diarrhée, stomatite, douleurs abdominales, nausées; dyspepsie.
Affections de la peau et du tissu sous-cutané
Urticaire, rash, angiooedème, prurit.
Troubles généraux et anomalies au site d'administration
Fièvre; œdème facial.
Investigations
Pression artérielle diminuée.
Chez des patients prédisposés, une hypersensibilité peut survenir sous forme de réactions cutanées et des organes respiratoires; des bronchospasmes peuvent apparaître (voir «Mises en garde et précautions») chez les patients souffrant d'asthme bronchique et avec système bronchique hyperréactif. L'apparition de réactions cutanées sévères comme le syndrome de Stevens-Johnson ou le syndrome de Lyell a été rapportée très rarement en relation temporelle avec l'utilisation de l'acétylcystéine. En cas d'apparition de manifestations cutanées ou sur les muqueuses, un médecin doit donc être consulté immédiatement et il convient d'arrêter l'utilisation de l'acétylcystéine. Dans la plupart des cas rapportés, au moins un autre médicament a été pris simultanément et a donc pu éventuellement renforcer les effets mucocutanés observés.
Différentes études confirment une diminution de l'agrégation thrombocytaire pendant l'utilisation de l'acétylcystéine. La signification clinique de ce phénomène est jusqu'à présent peu claire.
L'air expiré peut - vraisemblablement à cause de la division de l'hydrogène de soufre - avoir une odeur désagréable.

Surdosage

Des volontaires sains ont été traités pendant 3 mois avec 11,6 g d'acétylcystéine par jour sans apparition d'effets indésirables sévères. Des doses orales allant jusqu'à 500 mg d'acétylcystéine par kg de poids corporel ont été supportées sans manifestations de toxicité.
Les surdosages peuvent conduire à des symptômes gastro-intestinaux comme la nausée, les vomissements et la diarrhée.
Les mesures thérapeutiques en cas de surdosage sont, le cas échéant, symptomatiques.

Propriétés/Effets

Code ATC: R05CB01
Mécanisme d'action et pharmacodynamique
Bexine Expectorant contient le principe actif acétylcystéine (un dérivé de la cystéine avec un groupement SH) qui présente des propriétés à la fois mucolytiques et antioxydantes.
Les effets mucolytiques de l'acétylcystéine sont dus à la propriété du groupement SH de réduire les ponts disulfures des mucoprotéines des mucosités.
La propriété antioxydante de Bexine Expectorant est due au fait que les composés électrophiles et oxydants sont inactivés directement par l'acétylcystéine et indirectement par l'intermédiaire du glutathion.
L'acétylcystéine est une source de cystéine – un précurseur essentiel dans la synthèse du glutathion – et augmente ainsi les réserves endogènes de glutathion.
Les oxydants exogènes et endogènes pouvant être neutralisés par l'acétylcystéine et le glutathion sont impliqués dans la pathogénie de maladies inflammatoires des voies respiratoires.
Efficacité clinique
Bexine Expectorant fluidifie les mucosités visqueuses des voies respiratoires, en facilite l'expectoration et contribue à apaiser l'irritation qui déclenche la toux. La respiration devient plus aisée.

Pharmacocinétique

Absorption
L'acétylcystéine administrée par voie orale est rapidement et complètement absorbée. En raison d'un métabolisme présystémique important, la biodisponibilité de l'acétylcystéine libre n'est cependant que d'environ 10%.
Après administration d'une dose relativement élevée de 30 mg d'acétylcystéine par kg, la concentration plasmatique maximale d'acétylcystéine totale (libre et liée) est d'environ 67 nmol/ml, avec un tmax d'environ 0,75 à 1 heure.
Après la prise de 600 mg sous forme de comprimé, la concentration plasmatique maximale (Cmax) de l'acétylcystéine totale (libre et liée) s'élève à 3,40 µg/ml (20.83 nmol/ml) avec un tmax de 0,71 h (43 min). L'AUC (aire sous la courbe) s'élève à 10,06 µg*h/ml. L'influence de l'ingestion d'aliments sur la disponibilité systémique lors de la prise orale de l'acétylcystéine n'a pas été étudiée.
L'influence de l'ingestion de nourriture sur la disponibilité systémique de doses orales d'acétylcystéine n'a pas été étudiée.
Distribution
Dans l'organisme l'acétylcystéine se trouve en partie sous forme inchangée, en partie sous forme de métabolites oxydatifs tant sous forme libre que liée aux protéines plasmatiques de manière réversible par des ponts disulfures.
L'acétylcystéine est distribuée essentiellement dans le milieu aqueux de l'espace extracellulaire. Elle est localisée surtout dans le foie, les reins, les poumons et les mucosités bronchiques.
Métabolisme
Le métabolisme commence immédiatement après la prise. L'acétylcystéine est désacétylée en L-cystéine (également active) dans le cadre du premier passage hépatique, puis en dérivés inactifs par la suite.
Élimination
Environ 30% de la dose administrée sont éliminés directement par voie rénale. Les métabolites principaux sont la cystine et la cystéine. À part cela, on observe l'élimination de faibles quantités de taurine et de sulfates.
Il n'existe jusqu'à présent aucune étude sur la fraction éliminée par voie non rénale.
Chez 6 sujets avec administration intraveineuse de 200 mg d'acétylcystéine on a trouvé une demi-vie d'élimination pour les formes réduites de 1.95 (0.95-3.57) heures et pour l'acétylcystéine totale de 5.58 (4.1-9.5) heures. Après administration par voie orale d'un comprimé effervescent de 400 mg (pas identique aux formulations Bexine Expectorant), la demi-vie pour l'acétylcystéine totale revient à 6.25 (4.59-10.6) heures.

Données précliniques

Des études de toxicité aiguë ont permis de déterminer une LD50 orale de 8 et >10 g/kg poids corporel chez des souris et des rats.
En s'appuyant sur les résultats d'essais in vitro et in vivo,l'acétylcystéine a été considérée comme non génotoxique. Un test sur des organismes bactériens est resté négatif. Aucune étude n'a été effectuée sur le potentiel cancérigène de l'acétylcystéine.
Des études sur l'embryo/fœtotoxicité ont été effectuées chez la lapine et la rate gravide, avec administration orale de acétylcystéine pendant la période d'organogenèse. Des fœtus malformés n'ont été observés dans aucune des deux études expérimentales. es études de fertilité ont été effectuées sur des rats avec l'acétylcystéine orale.
Le traitement de rates femelles par des doses orales jusqu'à 1000 mg/kg/jour n'a pas permis d'observer de signes d'atteinte sur la fertilité des femelles.
Le traitement de rats mâles avec l'acétylcystéine par des doses orales de 250 mg/kg/jour pendant 16 semaines n'a pas d'influence sur la fertilité ou la capacité de reproduction générale des animaux. En revanche, une baisse de la fertilité masculine et une atteinte des paramètres spermatiques ont été observées à partir d'une dose de 500 mg/kg/jour (équivalent à environ quarante fois la dose journalière maximale thérapeutique).

Remarques particulières

Incompatibilités
L'acétylcystéine est incompatible avec la plupart des métaux et elle est inactivée par les substances oxydantes. Il faut éviter de dissoudre l'acétylcystéine avec d'autres médicaments.
Méthodes de diagnostic
L'acétylcystéine peut influencer la détermination colorimétrique de la concentration en salicylates.
En cas d'analyses des urines, l'acétylcystéine peut influencer les résultats de la détermination des corps cétoniques.
Stabilité
Le médicament ne doit pas être utilisé au-delà de la date figurant après la mention «EXP» sur le récipient.
Remarques concernant le stockage
Conserver à température ambiante (15 à 25 °C), à l'abri de la lumière et de l'humidité et hors de la portée des enfants.

Numéro d’autorisation

62703, 62704 (Swissmedic).

Présentation

Comprimés effervescents de 600 mg: 7, 14. (D)
Comprimés solubles (avec une rainure de décoration) de 200 mg: 30. (D)

Titulaire de l’autorisation

Spirig HealthCare SA, 4622 Egerkingen.

Mise à jour de l’information

Septembre 2016.

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