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Fachinformation zu Postinor®:Gedeon Richter (Schweiz) AG
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PackungenReg.InhaberStand d. Info.

Pharmakokinetik

Absorption
Levonorgestrel wird aus der Postinor-Tablette schnell resorbiert. Nach oraler Verabreichung von 1,5 mg Levonorgestrel wurde die maximale Konzentration im Serum von 18,5 ng/ml innerhalb von 2-3 Stunden festgestellt.
Die Bioverfügbarkeit von oral verabreichtem Levonorgestrel beträgt annähernd 100%.
Distribution
Levonorgestrel wird stark an Plasmaproteine gebunden, zu etwa 47,5% an SHBG (Sexualhormon bindendes Globulin) und zu 50% an Albumin.
Das Verteilungsvolumen beträgt 115 Liter.
Circa 0,1% der mütterlichen Dosis kann über die Milch auf den gestillten Säugling übertragen werden.
Metabolismus
Die Biotransformation erfolgt über die für den Stoffwechsel von Steroiden bekannten Wege.
Levonorgestrel wird in der Leber hydroxyliert und reduziert und anschliessend mit Glucuronsäure und Sulfat konjugiert. An der Metabolisierung von Levonorgestrel ist CYP 3A4 beteiligt. Die Metaboliten haben nur schwache oder gar keine pharmakologische Aktivität.
Elimination
Levonorgestrel wird nicht unverändert ausgeschieden, sondern in Form von Metaboliten. Die Metaboliten werden über den Urin (50 bis 60%) und die Faeces (40 bis 50%) ausgeschieden. Nach der oralen Verabreichung von 1,5 mg Levonorgestrel nehmen die Serumkonzentrationen gemäss einem Zweiphasenprozess mit einer durchschnittlichen Eliminationshalbwertszeit von ungefähr 26 Stunden ab.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Die Pharmakokinetik von Levonorgestrel wurde ausschliesslich bei erwachsenen Frauen untersucht.
Daten zur Pharmakokinetik von Levonorgestrel bei Patientinnen mit Leber- oder Niereninsuffizienz liegen nicht vor.
Zu einer eventuellen Abhängigkeit der Pharmakokinetik von Levonorgestrel von Körpergewicht bzw. BMI liegen keine Daten vor.

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